Tá Letrozole mar chuid de ghlúin nua de choscóirí aromatase an-roghnacha agus is díorthach benzotriazole sintéiseithe go saorga é.Coscann Letrozole aromatase chun leibhéil estrogen a ísliú, rud a chuireann cosc ar estrogen ó fhás siadaí a spreagadh.Tá a ghníomhaíocht in vivo 150-250 uair níos láidre ná an ghníomhaíocht aromatase den chéad ghlúin Amarante.Toisc go bhfuil sé an-roghnach, ní bheidh tionchar aige ar fheidhmeanna glucocorticoid, mineralocorticoid agus thyroid;fiú ag dáileoga arda, ní bheidh aon éifeachtaí coiscthe aige ar an secretion corticosteroid adrenal, rud a thugann innéacs ard cóireála dó.